Пять государств официально подтвердили факт химического отравления главы российской оппозиции Алексея Навального

Пять стран (Великобритания, Швеция, Франция, Германия и Нидерланды) смогли проанализировать сэмплы биоматериалов Алексея Навального, вывезенные семьей после его убийства.

Несколько независимых друг от друга лабораторий смогли обнаружить в сэмплах эпибатидин — это сверхтоксичный яд, извлекаемый из кожи южноамериканской лягушки-древолаза (Epipedobates tricolor). Представители пяти стран сделают сегодня совместное заявление на полях Мюнхенской конференции.

Хлорированный алкалоид эпибатидин был открыт Джоном Дейли в 1974 году, но его структура была полностью выяснена только в 1992 году. Эпибатидин — это нейротоксин, который воздействует на никотиновые и мускариновые ацетилхолиновые рецепторы. Эти рецепторы участвуют в передаче болевых ощущений, а также в движении и других функциях. Эпибатидин вызывает онемение всего тела, которое может быстро прогрессировать до полного паралича. Дозы становятся смертельными, если паралич вызывает остановку дыхания.

Структура эпибатидина была выяснена в 1992 году, однако этому препятствовало присвоение виду E. anthonyi статуса охраняемого вида в 1984 году. Кроме того, эти лягушки не вырабатывают токсин при разведении и выращивании в неволе, поскольку они не синтезируют эпибатидин самостоятельно. Как и другие ядовитые древесные лягушки, они получают его из пищи, а затем накапливают на своей коже. Вероятными источниками являются жуки, муравьи, клещи и мухи. Первый синтез эпибатидина был завершен в 1993 году.

Из-за анальгетического эффекта возник большой интерес к использованию эпибатидина в качестве лекарственного средства, поскольку было установлено, что он не является опиоидом. Это означало, что его потенциально можно использовать без опасения вызвать зависимость. Однако вскоре выяснилось, что доза, при которой проявляются токсические симптомы, слишком низка, чтобы быть безопасной.

Эпибатидин имеет два механизма действия: он может связываться либо с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами (nAChR), либо с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами (mAChR). В частности, считается, что анальгетическое свойство эпибатидина обусловлено его связыванием с никотиновыми рецепторами α4/β2-типа.

Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы находятся в постсинаптических мембранах нервных клеток. Они обеспечивают передачу нейромедиаторов в центральной и периферической нервной системе. Когда нейромедиаторы связываются с этими рецепторами, ионные каналы открываются, позволяя ионам Na+ и Ca2+ проникать в клетку.

Эпибатидин вызывает паралич и потерю сознания, судороги, кому и в конечном итоге смерть.

Исследования in vitro, по-видимому, показывают, что эпибатидин практически не метаболизируется в организме человека. Максимальная концентрация в мозге достигается примерно через 30 минут после попадания в организм.